Инозин

27.09.2021


Инозин (англ. inosine) — это нуклеозид, состоящий из гипоксантина, связанного с остатком рибозы (рибофуранозы) посредством β-N9-гликозидной связи. Монофосфат инозина окисляется ферментом инозинмонофосфатдегидрогеназой, образуя монофосфат ксантина, ключевой предшественник в метаболизме пуринов. Инозин является компонентом тРНК и необходим для трансляции в случае неоднозначных пар оснований.

В 2007 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к «устаревшим препаратам с недоказанной эффективностью».

Реакции

Аденин превращается в аденозин или IMP, каждый из которых превращается в инозин (I), который комплементарно соединяется с аденином (A), цитозином (C) и урацилом (U).

Фосфорилаза пуриновых нуклеотидов взаимопревращает инозин в гипоксантин

Инозин также является интермедиатом в цепи реакций пуриновых нуклеотидов, необходимых для мышечных сокращений.

Фармакологическое действие

Является производным пурина. Инозин можно рассматривать в качестве предшественника АТФ. Оказывает анаболическое действие. Активизирует метаболизм миокарда. Инозин повышает активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов. Тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии миокарда.

Метаболическое средство, предшественник АТФ; оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантин-дегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает УОК. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).

Инозин пранобекс

Также на постсоветском пространстве и в отдельных европейских странах используется вещество Инозин пранобекс (Inosine pranobex, CAS 36703-88-5, ATC J05AX05), предположительно обладающее иммуностимулирующей активностью. Препарат запрещен FDA к продаже в качестве лекарственного средства на территории США с 1981 года как не имеющий доказательств эффективности.

Отдельные сторонники применения Инозин пранобекса заявляют о его противовирусных, а изредка и противораковых свойствах. В некоторых странах он используется при лечении людей со СПИДом, герпесом, гриппом, простудой, различными вирусными гепатитами или вирусными энцефалитами.

Российскими производителями предлагалось более широкое применение Инозин пранобекса, в том числе при заболеваниях, вызванных вирусами Herpes simplex (Простой герпес), ЦМВ и вируса кори, вирусом Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусами, вирусами гриппа А и В, ЕСНО-вирусом (энтероцитопатогенным вирусом человека), вирусами энцефаломиокардита и конского энцефалита.

Механизм противовирусного действия Инозина (Изопринозина), по заявлениями производителей, «связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов; усилением подавленного вирусами синтеза мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков; повышением продукции лимфоцитов, обладающих противовирусными свойствами интерферонов — альфа и гамма».

По данным газеты МОЗ Украины «Ваше Здоров’я», клинических исследований Инозин пранобекса за пределами России не проводилось, его механизм действия достоверно не установлен, а эффективность в противогриппозной терапии не доказана.

В данных Национального центра биотехнологической информации США содержится одно исследование эффективности Инозин пранобекса (под торговым названием изопринозин) против частых инфекций дыхательных путей у детей в возрасте от 4 до 8 лет, проведенное двойным слепым плацебо-контролируемым методом на базе St Anne Faculty Hospital, Brno. Согласно проведенному исследованию, «несмотря на временное увеличение общего количества CD3+, CD4+ и CD8+ Т-лимфоцитов после 6 недель ежедневного лечения изопринозином, не было различий в количестве и продолжительности острых респираторных инфекций, количестве курсов антибиотиков и количестве дней с кашлем, фарингитом, ринитом и повышенной температурой тела (как более 37, так и более 38 градусов Цельсия)».